¿Cómo se puede utilizar la química de clic sin cobre para sintetizar agentes de imagen PET?

Además de la respuesta de Ayon Nandi, me gustaría agregar la química (ya que soy químico y no especialista en imágenes médicas)

Tomografía por emisión de positrones : la tomografía por emisión de positrones ( PET ) es una técnica de imagen que se utiliza para estudiar y visualizar la fisiología in vivo mediante la detección de compuestos emisores de positrones ( radiomarcados) .

Click Chemistry es un término que fue introducido por KB Sharpless en 2001 para describir reacciones que son de alto rendimiento, de amplio alcance, crean solo subproductos que se pueden eliminar sin cromatografía, son estereoespecíficos, fáciles de realizar y se pueden realizar fácilmente disolventes benignos

El término Química de clic es bastante vago y ambiguo y no implica necesariamente PET.

Uno de los ejemplos clásicos es la cicloadición Huisgen 1,3-dipolar asistida por Cu (I).

Una azida + un alquino que produce un triazol (la reacción clásica sin cobre da dos regioisómeros con Cu, es solo el isómero 1,4)

El PET utiliza isótopos radiomarcados: por ejemplo, F-18 El truco consiste en agregar el F en una molécula que contiene azida [1]

Dado que Cu (I) es tóxico, este no es el buen candidato para ser utilizado en PET.

Una alternativa es la cicloadición ‘inducida por deformación’: el triple enlace está tenso en una estructura de anillo (un triple enlace normalmente da una estructura lineal debido al anillo que está doblado o tenso), esto proporciona reactividad adicional y, por lo tanto, es posible la reacción con una azida a temperatura ambiente:

No sé si esta es una buena opción para usar en imágenes reales. Supongo que Ayon Nandi es el especialista en esa área.

Notas al pie

[1] Un nuevo agente de 18F-azido click y sus aplicaciones en imágenes PET

Creo que ya se está utilizando: no es un químico, pero que yo sepa, el hecho de que la química del etiquetado 18F sea posible con la química de clic es excelente para el PET, ya que los ligandos 18F tienen las propiedades beneficiosas de una vida media más larga y, en general, una buena bio -distribución.

Para SPECT, el proceso también permite utilizar 64-Cu y 99m-Tc (ambos son isótopos populares de SPECT).

Por lo que he visto en reuniones y demás, la mayor parte de este trabajo proviene de la esfera de la imagenología del cáncer, y una gran aplicación es la orientación previa in vivo, la idea de que puede combinar la imagenología con la radioterapia dirigida específicamente. Click Chemistry lo hace más fácil, ya que creo que permite agregar 18F y otros isótopos a una gama más amplia de biomoléculas: péptidos, anticuerpos, etc.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc

Etiquetado 18F utilizando cycloadditions de clic.

Un novedoso precursor versátil adecuado para 18 F- Radioetiquetado a través de “Click-Chemistry”.

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