De Wikipedia (Astemizol – Wikipedia)
El astemizol (comercializado bajo la marca Hismanal, código de desarrollo R43512) fue un medicamento antihistamínico de segunda generación que tiene una acción de larga duración. El astemizol fue descubierto por Janssen Pharmaceutica en 1977. Se retiró del mercado en la mayoría de los países debido a efectos secundarios poco frecuentes pero potencialmente fatales (prolongación del intervalo QTc y arritmias relacionadas debido al bloqueo del canal hERG). [2]
Su estructura química se ve así:
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El nombre completo del compuesto es, de acuerdo con la nomenclatura de la IUPAC: 1 – [(4-fluorofenil) metil] -N- [1- [2- (4-metoxifenil) etil] -4-piperidil] benzoimidazol-2-amina.
De la página mencionada anteriormente:
El astemizol es un antagonista del receptor H1 de histamina. Tiene efectos anticolinérgicos y antipruríticos. El astemizol se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se une competitivamente a los sitios receptores de histamina H1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos y el músculo bronquial. Esto suprime la formación de edema y prurito (causado por la histamina). A pesar de algunos informes anteriores de que el astemizol no cruza la barrera hematoencefálica, varios estudios [3] [4] han demostrado una alta permeabilidad y una alta unión a los pliegues de proteínas asociados con el Alzheimer. El astemizol también puede actuar sobre los receptores de histamina H3, produciendo efectos adversos. [cita requerida] El astemizol también actúa como FIASMA (inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida). [5]
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